LARGOPEN-BID 200 MG 100 ML SUSPANSIYON

ENDİKASYONLARI:

Amoksisilin aşağıda listesi verilmiş olan mikroorganizmaların (b laktamaz negatif) neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Tedavinin, bakteriyolojik ve duyarlılık testleri ile mikroorganizmanın amoksisiline duyarlılıkları belirlendikten sonra planlanması önerilir.

• Kulak burun boğaz enfeksiyonları : Streptococcus türleri (sadece a- ve b-hemolitik olanlar), S treptococcus pneumoniae, Staphylococcus türleri ve H. influenzae.
• Genitoüriner sistem enfeksiyonları : E. coli, P. mirabilis ve E. faecalis.
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları : Streptococcus türleri (sadece a- ve b-hemolitik olanlar), Staphylococcus türleri ve E. coli.
• Alt solunum yolu enfeksiyonları : Streptococcus türleri (sadece a- ve b-hemolitik olanlar), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus türleri ve H. influenzae.

Farmakodinamik özellikler:

Amoksisilin, ampisilin analoğu semisentetik gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara karşı etkili olan, bakterisit aktiviteye sahip geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Penisilin bağlayıcı proteinlerden bir veya daha fazlasına bağlanmak suretiyle bakteri duvarındaki peptidoglikan sentezindeki son transpeptidaz basamağını baskılar ve bakteri hücre duvarı sentezini inhibe eder. Bakteri bunun sonucunda hücre duvarındaki otolitik enzimlerin devamlı etkisiyle erir ve diğer taraftan da yeni hücre duvarı sentezini gerçekleştiremez.

Mikrobiyolojisi:

Amoksisilin bakterisid etkisini duyarlı mikroorganizmaların aktif çoğalma aşamasında hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek gösterir. Amoksisiline duyarlı mikroorganizmalar :

Aerob gram-pozitif mikroorganizmalar: Enterococcus faecalis, Staphylococcus türleri (sadece b-laktamaz-negatif olanlar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus türleri (sadece a- ve b-hemolitik olanlar).

Aerob gram-negatif mikroorganizmalar: Escherichia coli (sadece b-laktamaz-negatif olanlar), Haemophilus influenzae (sadece b-laktamaz-negatif olanlar), Neisseria gonorrhoeae (sadece b-laktamaz-negatif olanlar), Proteus mirabilis (sadece b-laktamaz- negatif olanlar), Helicobacter pylori.

Pseudomonas’ın tüm suşları ile Klebsiella ve Enterobacter suşlarının çoğu amoksisiline dirençlidir.

Farmakokinetik özellikler:

Amoksisilin mide asidine dayanıklıdır ve tek doz oral uygulamadan sonra % 74-92’ si gastrointestinal sistemden emilir. Besinlerle birlikte alınması, amoksisilinin biyoyararlanımını değiştirmez. Ağız yoluyla alınmasından sonra süratle absorbe olur.

Yenidoğana tek doz oral amoksisilin uygulanmasından sonra pik serum konsantrasyonuna 3 - 4.5 saatte erişirken, bu süre çocuk ve erişkinde 1 – 2 saattir. Oral olarak verilen 125 mg/5 mL ve 250 mg/5 mL süspansiyondan sonra ortalama serum pik değerleri 1 ve 2 saat sonra sırasıyla 1.5 µg/mL ve 3.0 µg/mL ile 3.5 µg/mL ve 5.0 µg/mL olarak bulunmuştur.

Vücut doku ve sıvılarına hızlı bir şekilde yayılır. Amoksisilinin karaciğer, akciğer, mesane, prostat ve kaslara; orta kulak sıvısına, bronşiyal sekresyona, balgama, maksiller sinus sekresyonuna ve tonsillere dağılımı iyidir; tükürük, ter ve göz yaşındaki konsantrasyonları düşüktür. Meninksler iltihaplı olduğunda, beyin-omurilik sıvısına geçebilmesi mümkündür.

Amoksisilinin yarılanma ömrü bir saattir. Plazma proteinlerine düşük oranda bağlanır (yaklaşık % 20). Uygulandıktan sonra 6-8 saat içinde % 80'i idrarla değişmeden atılır. Probenesid’le beraber kullanıldığında atılımında azalma görülür.

Ağız yoluyla alınız.

Yeni doğanda ve 12 haftalık ( 3 ay )veya daha küçük çocuklarda :

Böbrek fonksiyonları tam olarak gelişmediğinden , bu yaş grubunda önerilen en yüksek amoksisilin dozu 30 mg/kg/gündür. Uygulama 12 saatte bir kez eşit bölünmüş dozlarda yapılmalıdır.

3 aydan büyük çocuklarda :

40 kg veya üzerindeki çocuklarda erişkin dozu uygulanmalıdır.

Az duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda ağır enfeksiyon dozları uygulanır.

Akut otitis media, akut bakteriyel rinosinüzit ve toplumdan kazanılmış pnömoni tedavisinde dirençli S.pneumoniae suşları nedeni ile yüksek doz ( 80-90 mg/kg/gün) 12 saatte bir eşit dozlara bölünerek uygulanır.

A grubu Beta hemolitik streptococcus ile oluşan enfeksiyonlarda akut romatizmal atak veya akut glomerülonefrit oluşmasını önleyebilmek için tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir.

Bakteriyel menenjit: Çocuklarda ve erişkinlerde doz 150-200 mg/kg/gün’dür. 3-4 saatte bir eşit dozlara bölünerek uygulanır.

Süspansiyonun Hazırlanması:

Şişenin yarısına kadar taze kaynatılmış soğutulmuş su ilave edilerek iyice çalkalanır. Homojen dağılım sağlamak için 5 dakika dinlendirilir. Şişenin üzerindeki çizgiye kadar tekrar taze kaynatılmış soğutulmuş su ilave ederek iyice çalkalanır. Hazırlanan süspansiyonun her 5 mL ölçeğinde 200 mg amoksisilin vardır.

Gastrointestinal:

• Bulantı, kusma, anoreksi, epigastrik ağrı, diyare ve gastrittir. Gastrointestinal yan etkiler doza bağlı olarak gelişir ve nadiren tedavinin durdurulmasını gerektirecek boyutlara gelir.
• Etkeni Clostridium difficile olan diyare (psödomembranöz enterokolit) diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, amoksisilin kullanımı sırasında da görülebilir Çoğu zaman hafif vakalarda antibiyotiğin kesilmesi yeterli olsa da bazı ağır durumlarda sıvı elektrolit tedavisi, protein süplemanı ve Clostridium difficile’ye etkili antibiyotik tedavisi gerekebilir.

Dermatolojik Reaksiyonlar:

• Eritematöz makülopapüler döküntüler, eritema multiforme, Stevens Johnson Sendromu, eksfolatif dermatit, toksik epidermal nekroliz, aşırı duyarlılık vasküliti ve ürtiker. Ürtiker ve diğer deri döküntüleri ile serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, antihistaminik ve gerekirse sistemik kortikosteroid uygulaması ile kontrol altına alınabilir. Bu reaksiyonların görülmesi halinde tedavinin kesilmesi uygundur.

Karaciğer:

• Hafif bir AST ve ALT artışı, kolestatik sarılık, hepatik kolestaz, akut sitolitik hepatit gelişebilir.

Kan ve Lenf Sistemleri:

• Anemi, trombositopeni, trombositopenik purpura, eozinofili, lökopeni ve agranülositoz bildirilmiştir. Etkeni bir virüs olan enfeksiyoz mononükleozda amoksisilin kullanılmamalıdır. Amoksisilin uygulanan enfeksiyoz mononükleozlu hastalarda yüksek oranda deri döküntüsü bildirilmiştir.

Santral Sinir Sistemi:

• Nadir olarak, geçici hiperaktivite, ajitasyon, anksiyete, uykusuzluk, konfüzyon, kişilik değişiklikleri ve yorgunluk bildirilmiştir.

İlaç etkileşimleri: Probenesid, amoksisilinin böbrekten atılımını azaltır, bu nedenle amoksisilin ve probenesidin birlikte kullanımı amoksisilinin kan seviyelerinde artışa ve uzamaya yol açar.

Kloramfenikol, makrolidler, sülfonamidler ve tetrasiklinler ile penisilinlerin bakterisid etkisi arasındaki etkileşim in vitro olarak gösterilmişse de klinik olarak gösterilmemiştir.

Gebelik kategorisi B’dir.

Gebeler üzerinde yapılmış kontrollü çalışmalar olmadığından mutlaka gerekmedikçe gebelikte kullanılmamalıdır.

Amoksisilin süte az miktarda geçer, emziren annelerde kullanıldığında bu özelliği unutulmamalıdır.

Kullanılabilir. Kullanım şekli "Nasıl Kullanılır" bölümünde anlatıldığı gibidir.

Kullanılabilir. Kullanım şekli "Nasıl Kullanılır" bölümünde anlatıldığı gibidir.